浙江大学医学院：抗微生物药物概论（General considerations of antimicrobial agents）

抗微生物药物概论 (General considerations of antimicrobial agents) ●●●●● Hu weiwei Prof, ph. D Dept of Pharmacol huww@zju.edu.cn

抗微生物药物概论 (General considerations of antimicrobial agents) Hu Weiwei Prof., Ph.D. Dept. of Pharmacol. huww@zju.edu.cn

●●● ●●●● ●●●●● ●●●● ●●0●● 抗微生物药 ●●●0 抗细菌药( Antibacterial drugs; 抗真菌药( Antifungal drugs) 抗病毒药( Antiviral drugs)

抗细菌药(Antibacterial drugs); 抗真菌药(Antifungal drugs); 抗病毒药(Antiviral drugs). 抗微生物药

●●● ●●●● 抗菌治疗的历史 ●●●●● ●●●● ●●0●● ●●●0 1909ε erlich发现撒尔佛散( Salvarsan,治疗梅毒特效剂) 治疗梅毒( syphilis)的“灵丹妙药” 1928 Fleming发现青霉素( penicillin) 1932 Domagk发现磺胺类药物( sulfonamides) 1940s青霉素和链霉素( streptomycin)广泛应用,发现头孢菌素 cephalosporins 1947发现氯霉素( Chloramphenicol) 1950s使用四环素( Tetracycline) 1952发现红霉素( Erythromycin)(大环内酯类 macrolides 1956万古霉素( Vancomycin)用于对青霉素耐药的葡萄球菌 1957发现卡那霉素( Kanamycin)(氨基糖苷类 aminoglycosides) 1962发现萘啶酸( Nalidixic acid)(喹诺酮类 quinolones) 1980s氟喹诺酮类( Fluoroquinolones),广谱头孢菌素 2000s新的抗耐药菌抗生素

抗菌治疗的历史 1909 Ehrlich 发现撒尔佛散（Salvarsan，治疗梅毒特效剂） 治疗梅毒（syphilis）的“灵丹妙药” 1928 Fleming 发现青霉素（penicillin） 1932 Domagk 发现磺胺类药物（sulfonamides） 1940s 青霉素和链霉素（streptomycin）广泛应用,发现头孢菌素 （cephalosporins） 1947 发现氯霉素（Chloramphenicol） 1950s 使用四环素（Tetracycline） 1952 发现红霉素（Erythromycin） (大环内酯类macrolides) 1956 万古霉素（Vancomycin）用于对青霉素耐药的葡萄球菌 1957 发现卡那霉素（Kanamycin）(氨基糖苷类aminoglycosides) 1962 发现萘啶酸（Nalidixic acid ） (喹诺酮类quinolones) 1980s 氟喹诺酮类（Fluoroquinolones）, 广谱头孢菌素 2000s 新的抗耐药菌抗生素

●●● ●●●● ●●●●● ●●●● 抗菌药物的分类 ●●0●● ●●●0 根据生物活性 抗G抗生素 令抗G抗生素 令广谱抗生素 令抗分支杆菌( mycobacterium)抗生素 令抗厌氧菌( anaerobe)抗生素 令β-内酰胺酶抑制剂

根据生物活性 ❖ 抗G+抗生素 ❖ 抗G-抗生素 ❖ 广谱抗生素 ❖ 抗分支杆菌（mycobacterium）抗生素 ❖ 抗厌氧菌（anaerobe）抗生素 ❖ β-内酰胺酶抑制剂 抗菌药物的分类

●●● ●●●● ●●●●● 根据化学结构、抗菌作用等分类: ●●●● ●●0●● ●●●0 1、β-内酰胺类:青霉素;头孢菌素类; 2、氨基糖苷类( Aminoglycosides; 3、大环内酯类( Macrolides);林可霉素;万古霉素 4、四环素类( Tetracyclines;氯霉素 5、喹诺酮类( Quinolones) 6、磺胺类( Sulphonamides) 7、硝基呋喃类( Nitrofurans) 8、抗分支杄菌药 9、其它:链阳菌素类等

根据化学结构、抗菌作用等分类： 1、β-内酰胺类: 青霉素; 头孢菌素类; 2、氨基糖苷类(Aminoglycosides); 3、大环内酯类(Macrolides);林可霉素;万古霉素 4、四环素类(Tetracyclines); 氯霉素 5、喹诺酮类(Quinolones) 6、磺胺类(Sulphonamides) 7、硝基呋喃类(Nitrofurans) 8、抗分支杆菌药 9、其它:链阳菌素类等

●●● ●●●● 宿主、微生物及抗生素之间的关系 ●●●●● ●●●● ●●0●● ●●●0 令//令 跌市学帐 致病 免疫反应

致病 免疫反应 宿主、微生物及抗生素之间的关系

●●● ●●●● ●●●●● 术语 ●●●● ●●0●● ●●●0 1.抗菌药( Antibacterial drugs) 2.抗生素 Antibiotics 3.抑菌药( Bacteriostatic drugs) 4.杀菌药( Bactericidal drugs) 5.抗菌谱( Antibacterial spectrum 6.化疗指数,C( Chemotherapetic index 7.最低抑菌浓度,M|c( Minimum inhibitory concentration) 8.最低杀菌浓度,MBc( Minimum bactericidal concentration) 9.浓度依赖型杀菌 10时间依赖型杀菌 11.抗生素后效应抗菌后效应,PAE( Post antibiotic effect) 12.首次接触效应( First expose effect)

术语 1. 抗菌药(Antibacterial drugs) 2. 抗生素(Antibiotics) 3. 抑菌药(Bacteriostatic drugs) 4. 杀菌药(Bactericidal drugs) 5. 抗菌谱(Antibacterial spectrum) 6. 化疗指数,CI (Chemotherapetic index) 7. 最低抑菌浓度, MIC (Minimum inhibitory concentration) 8. 最低杀菌浓度, MBC (Minimum bactericidal concentration) 9. 浓度依赖型杀菌 10.时间依赖型杀菌 11. 抗生素后效应,抗菌后效应,PAE (Post antibiotic effect) 12. 首次接触效应(First expose effect)

●●● ●●●● ●●●●● ●●●● 2.词汇与定义 ●●0●● ●●●0 (1)抗菌药( Antibacterial drugs) 可以杀灭细菌和/或抑制其生长的药物 包括: ①抗生素( Antibiotics ②人工合成抗菌药, 例如磺胺类( sulfonamides和喹诺酮类 ( quinolones)等

2. 词汇与定义: (1) 抗菌药(Antibacterial drugs): 可以杀灭细菌和/或抑制其生长的药物 包括: ①抗生素(Antibiotics); ②人工合成抗菌药, 例如磺胺类(sulfonamides)和喹诺酮类 (quinolones)等

●●● ●●●● ●●●●● ●●●● ●●0●● ●●●0 (2)抗生素( Antibiotics) 由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属) 产生,能抑制或杀灭其它微生物的物质。 分为天然品和人工部分合成品

(2) 抗生素(Antibiotics): 由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属） 产生，能抑制或杀灭其它微生物的物质。 分为天然品和人工部分合成品

●●● ●●●● ●●●●● ●●●● ●●0●● ●●●0 (3)化疗指数( Chemotherapeutic index): LD50/ED5或LD5ED95 (4)抗菌谱( Antibacterial spectrum) 抗菌药物的抗菌范围:分为广谱和窄谱 (5)抑菌药( Bacteriostatic drugs) 仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物 (6)杀菌药 Bactericidal drugs) 不仅能抑制细菌生长繁殖,而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物

(3) 化疗指数(Chemotherapetic index) : LD50/ED50或 LD5 /ED95 (4) 抗菌谱(Antibacterial spectrum)： 抗菌药物的抗菌范围：分为广谱和窄谱 (5) 抑菌药(Bacteriostatic drugs)： 仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物 (6) 杀菌药(Bactericidal drugs)： 不仅能抑制细菌生长繁殖，而且具有杀灭细菌作用的抗菌药物