海南大学：《兽医药理学》课程教学课件（PPT讲稿）第一章 总论 第四节 影响药物作用的因素

第四节影响药物作用的因素 一、动物方面的因素 种属差异：不同种属的动物对同一种药物的药动学和药效学往住 有很大的差异。在多数情况下表现为量的差异，少数药物还表现 为质的差异 生理因素：不同年龄、性别、怀孕或哺乳期动物对同一药物的反 应往往有一定的差异，主要与机体的器官组织的功能状态，尤其 与肝脏药物代谢酶系统有密切关系。 ■ 病理状态：严重的肝、肾功能障碍，可影响药物的生物转化和排 泄，对药物动力学产生显著的影响，引起药物蓄积，半衰期延长 从而增强药物的作用，严重者引起毒性反应，故应调整用药剂量 间隔时间等。 个体差异：同种动物在基本条件相同的情况下，对药物的敏感性 不同，个体之间最多相差10倍。另如过敏反应

第四节 影响药物作用的因素 ◼ 一、动物方面的因素 ◼ 种属差异：不同种属的动物对同一种药物的药动学和药效学往往 有很大的差异。在多数情况下表现为量的差异，少数药物还表现 为质的差异 ◼ 生理因素：不同年龄、性别、怀孕或哺乳期动物对同一药物的反 应往往有一定的差异，主要与机体的器官组织的功能状态，尤其 与肝脏药物代谢酶系统有密切关系。 ◼ 病理状态：严重的肝、肾功能障碍，可影响药物的生物转化和排 泄，对药物动力学产生显著的影响，引起药物蓄积，半衰期延长， 从而增强药物的作用，严重者引起毒性反应，故应调整用药剂量、 间隔时间等。 ◼ 个体差异：同种动物在基本条件相同的情况下，对药物的敏感性 不同，个体之间最多相差10倍。另如过敏反应

二、饲养管理和环境因素（自学）

二、饲养管理和环境因素（自学）

三、药物方面的因素 (一)药物的化学结构 构效关系 药物的化学结构与药理效应间有着密切的关系，药 理作用的特异性取决于特定的化学结构，这就是构效关 系。 化学结构相似的化合物一般能与同一受体或酶结合 产生相似（拟似药）或相反的作用（拮抗药）。如肾上 腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素均为拟肾上腺素药 结构的微小改变就可能使药效产生很大的变化。 另外，化学结构完全相同的药物还存在光学异构体 多数左旋体有药理活性，而右旋体无作用，如左旋咪唑 是驱虫药，而右旋体无作用

三、药物方面的因素 ◼ （一）药物的化学结构——构效关系 ◼ 药物的化学结构与药理效应间有着密切的关系，药 理作用的特异性取决于特定的化学结构，这就是构效关 系。 ◼ 化学结构相似的化合物一般能与同一受体或酶结合， 产生相似（拟似药）或相反的作用（拮抗药）。如肾上 腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素均为拟肾上腺素药。 结构的微小改变就可能使药效产生很大的变化。 ◼ 另外，化学结构完全相同的药物还存在光学异构体， 多数左旋体有药理活性，而右旋体无作用，如左旋咪唑 是驱虫药，而右旋体无作用

(二)剂量 量效关系 作用强度 死 治疗量 量 量 剂量 无效量最 极最最 量小小 中致 毒死 量 量量 剂量与作用关系示意图

◼ （二）剂量——量效关系 作 用 强 中 致 度 毒 死 治疗量 量 量 剂量 无效量 最 极最 最 小 量小 小 有 中 致 效 毒 死 量 量 量 剂量与作用关系示意图

(三)剂型 ■ 不同的剂型对药物的吸收、分布、转化、排泄都 有影响，但主要影响药物吸收的快慢、多少，从 而影响药物的生物利用度。如内服溶液剂要比片 剂的吸收速率快。 根据用药的需要，不断出现了一些新的剂型， 如缓释剂、控释剂、靶向制剂等，对提高疗效、 减少副作用及方便临床用药等都具有重要的意义

◼ （三）剂型 ◼ 不同的剂型对药物的吸收、分布、转化、排泄都 有影响，但主要影响药物吸收的快慢、多少，从 而影响药物的生物利用度。如内服溶液剂要比片 剂的吸收速率快。 ◼ 根据用药的需要，不断出现了一些新的剂型， 如缓释剂、控释剂、靶向制剂等，对提高疗效、 减少副作用及方便临床用药等都具有重要的意义

(四)给药方案 给药方案包括给药剂量、途径、时间间 隔和疗程 ■ 给药间隔时间的确定主要根据药物的半衰 期和最低有效浓度。 且多数药物必须维持充足的疗程，才能保 证稳定的疗效，如抗菌药

◼ （四）给药方案 ◼ 给药方案包括给药剂量、途径、时间间 隔和疗程 ◼ 给药间隔时间的确定主要根据药物的半衰 期和最低有效浓度。 ◼ 且多数药物必须维持充足的疗程，才能保 证稳定的疗效，如抗菌药

(五)联合用药 定义：临床上同时使用两种以上的药物治疗疾病，称为 联合用药。 目的：提高疗效，消除或减轻某些毒副作用，适当联合应用抗菌 药也可减少耐药性的产生。联合用药，常产生如下结果 (1)协同作用：两药合用的效应大于单药效应的代数和； (2)相加作用：两药合用的效应等于它们分别作用的代数和； (3)拮抗作用：两药合用的效应小于它们分别作用的总和。 在同时使用多种药物时，治疗作用可出现上述三种情况，不良 反应也可能出现这些情况，一般来说，用药种类越多，不良反应 发生率也越高。 (4)配伍禁忌：两种以上药物混合使用或药物制成制剂时，可 能发生体外的相互作用，出现使药物中和、水解、破坏失效等理 化反应，这时可能发生混浊、沉淀、产生气体和变色等外观异常 的现象，被称为配伍禁忌

（五）联合用药 ◼ 定义：临床上同时使用两种以上的药物治疗疾病，称为 联合用药。 ◼ 目的: 提高疗效，消除或减轻某些毒副作用，适当联合应用抗菌 药也可减少耐药性的产生。联合用药，常产生如下结果 (1)协同作用：两药合用的效应大于单药效应的代数和； (2)相加作用：两药合用的效应等于它们分别作用的代数和； (3)拮抗作用：两药合用的效应小于它们分别作用的总和。 ◼ 在同时使用多种药物时，治疗作用可出现上述三种情况，不良 反应也可能出现这些情况，一般来说，用药种类越多，不良反应 发生率也越高。 (4)配伍禁忌：两种以上药物混合使用或药物制成制剂时，可 能发生体外的相互作用，出现使药物中和、水解、破坏失效等理 化反应，这时可能发生混浊、沉淀、产生气体和变色等外观异常 的现象，被称为配伍禁忌