海南大学：《兽医药理学》课程教学课件（PPT讲稿）第九章 中枢神经系统的药物 第二节 镇静药与抗惊厥药

第二节镇静药与抗惊厥药

第二节 镇静药与抗惊厥药

、 镇静药 ■（一)概述 能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用，减 弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、 不安，恢复安静的一类药物，称为镇静药。 (二)分类 1.吩噻嗪类：氯丙嗪、乙酰丙嗪、三氟丙嗪 2苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、氯氮卓 3醛类：水合氯醛 4.溴化物：溴化钠、溴化铵

一、镇静药 ◼（一）概 述 能使中枢神经系统产生轻度的抑制作用，减 弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、 不安，恢复安静的一类药物，称为镇静药。 ◼（二）分 类 1. 吩噻嗪类：氯丙嗪、乙酰丙嗪、三氟丙嗪 2.苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、氯氮卓 3.醛类：水合氯醛 4.溴化物：溴化钠、溴化铵

〔三)常用药物 a1.氯丙嗪(Chlorpromazine) 又称氯普马嗪、冬眠灵 ■理化性质 临床用盐酸氯丙嗪。粉末或水溶液遇空气、 阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉红色，最后呈 棕紫色，毒性随之增强。有吸湿性，应避光密 封保存。 易溶于水、乙醇、氯仿，不易溶于乙醚。 5%水溶液pH3.5~5.0,当pH接近6时，开 始析出沉淀，忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等 碱性药物配伍

（三）常用药物 ◼ 1. 氯丙嗪（Chlorpromazine) 又称氯普马嗪、冬眠灵 ◼ 理化性质 临床用盐酸氯丙嗪。粉末或水溶液遇空气、 阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉红色，最后呈 棕紫色，毒性随之增强。有吸湿性，应避光密 封保存。 易溶于水、乙醇、氯仿，不易溶于乙醚。 5%水溶液pH3.5~5.0，当pH接近6时，开 始析出沉淀，忌与碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等 碱性药物配伍

药动学 ■内服、注射给药均易吸收，但内服时个体和种 属间的差异较大。 ■具高度亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度比 血浆中高4~10倍。易通过胎盘屏障，并可从乳 汁分泌。 在肝内转化；大部分由尿排除，少数从粪便排 除，也有部分进入肠肝循环。排泄缓慢，动物 体内可残留数月

药动学 ◼ 内服、注射给药均易吸收，但内服时个体和种 属间的差异较大。 ◼ 具高度亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度比 血浆中高4~10倍。易通过胎盘屏障，并可从乳 汁分泌。 ◼ 在肝内转化；大部分由尿排除，少数从粪便排 除，也有部分进入肠肝循环。排泄缓慢，动物 体内可残留数月

药理作用 （1)对中枢神经系统的作用 镇静、催眠：阻断中脑 边缘叶和中脑 皮质通路中的D,受体，使精神、情绪、行为的 活动显著降低。抑制网状结构的外侧部（感觉 区)，阻碍冲动经侧支传入网状结构。最终使 动物安静和嗜睡，但这种睡眠可被各种刺激惊 醒。 镇吐：小剂量时抑制延髓第四脑室底部的催吐 化学感受区，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产 生强烈的镇吐作用。 对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢， 使动物体温随环境而变化，不仅能降低发热的 体温，也能使正常的体温下降

药理作用 ◼ （1）对中枢神经系统的作用 ◼ 镇静、催眠：阻断中脑——边缘叶和中脑—— 皮质通路中的D2受体，使精神、情绪、行为的 活动显著降低。抑制网状结构的外侧部（感觉 区），阻碍冲动经侧支传入网状结构。最终使 动物安静和嗜睡，但这种睡眠可被各种刺激惊 醒。 ◼ 镇吐：小剂量时抑制延髓第四脑室底部的催吐 化学感受区，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产 生强烈的镇吐作用。 ◼ 对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢， 使动物体温随环境而变化，不仅能降低发热的 体温，也能使正常的体温下降

(2)对植物神经系统与心血管的作用 阻断α受体，使肾上腺素的升压作用翻转； 抑制血管运动中枢，舒张血管平滑肌，抑制心 脏；较弱的阻断M受体作用、神经节阻断作用、 抗组胺作用、骨骼肌松弛等。 (3)对内分泌的作用 抑制促性腺激素的分泌，增加催乳素的分 泌；抑制促肾上腺皮质激素、生长激素的释放， 使之分泌减少

（2）对植物神经系统与心血管的作用 ◼ 阻断α受体，使肾上腺素的升压作用翻转； 抑制血管运动中枢，舒张血管平滑肌，抑制心 脏；较弱的阻断M受体作用、神经节阻断作用、 抗组胺作用、骨骼肌松弛等。 （3）对内分泌的作用 ◼ 抑制促性腺激素的分泌，增加催乳素的分 泌；抑制促肾上腺皮质激素、生长激素的释放， 使之分泌减少

(4)抗休克作用 阻断外周α受体，直接扩张血管、解除小动 脉与小静脉的痉挛，改善微循环。 可扩张大静脉，从而降低心脏前负荷，在 左心衰竭时可改善心脏功能

（4）抗休克作用 ◼ 阻断外周α受体，直接扩张血管、解除小动 脉与小静脉的痉挛，改善微循环。 ◼ 可扩张大静脉，从而降低心脏前负荷，在 左心衰竭时可改善心脏功能

(1)镇静一用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药 中毒引起的惊厥，及有攻击行为的家畜、野生 动物、有食仔癖的兴奋母畜； ■(2)麻前给药一1 配合水合氯醛或其他全麻药 用于猪的全身麻醉；与局麻药配伍用于牛、羊、 猪的外科手术。（麻前20~30min肌注或静注， 即可增强麻醉药的时效，也可减少麻药用量， 并能降低毒副作用) ·(3)抗应激反应—猪、犬、猫、禽等动物在 高温季节长途运输时应用，减少死亡率

应 用 ◼ （1）镇静——用于破伤风、脑炎、中枢兴奋药 中毒引起的惊厥，及有攻击行为的家畜、野生 动物、有食仔癖的兴奋母畜； ◼ （2）麻前给药——配合水合氯醛或其他全麻药 用于猪的全身麻醉；与局麻药配伍用于牛、羊、 猪的外科手术。（麻前20~30min肌注或静注， 即可增强麻醉药的时效，也可减少麻药用量， 并能降低毒副作用） ◼ （3）抗应激反应——猪、犬、猫、禽等动物在 高温季节长途运输时应用，减少死亡率

注意 ①缓慢静注； ②过量引起血压下降时，用去甲肾上腺素解 救 ③年老体弱、黄疸、肝炎、肾炎的患畜慎用； ④犬、猫过量时，出现心率不齐、四肢与头 部震颤，甚至四肢与躯干僵硬等

◼ 注 意 ①缓慢静注； ②过量引起血压下降时，用去甲肾上腺素解 救； ③年老体弱、黄疸、肝炎、肾炎的患畜慎用； ④犬、猫过量时，出现心率不齐、四肢与头 部震颤，甚至四肢与躯干僵硬等