河北医科大学：《天然药物化学》课程教学资源（课件讲稿）第十一章 天然药物研究与开发（2020版）2/6

山羊豆与二甲双弧 A Journey from Countryside to the Bedside H>N NH2 NH galegine metformin 山羊豆与山羊豆碱 二甲双胍 Jean Sterne 19019-1997 1914年，法国科学家Georges Tanret首先从山羊豆种子中提取得到山羊 豆碱；1923年英国爱丁堡的George Barger确定了其结构；1925年，德国科 学家Ernst Spath完成了山羊豆碱的化学合成；1927年，Georges Tanret继 续对山羊豆碱进行了药理研究，发现山羊豆碱表现出持续的降血糖作用和 严重毒性反应；I922年，爱尔兰化学家Emil Alphonse Werner合成二甲双 胍，1957年在法国上市，1958年英国上市，1994年美国上市

番荔枝内酯(Annonaceous acetogenin) Annona muricata刺果番荔枝 Jerry McLaughlin Uvaricin 1982 Purdue University Uvaricin is a bis(tetrahydrofuranoid)fatty acid lactone that was first isolated in 1982 from the roots of the Annonaceae Uvaria acuminata. Annonaceous acetogenins(AGEs)are a unique class of C35 or C37 secondary metabolites of Annonaceous plants derived from the polyketide pathway. In 27 years,more than 500 AGEs were isolated from various parts of the plants of this family.AGEs Are regarded as "potential"candidates for future generations of anticancer drugs

Brine Shrimp Lethality Bioassay 1982 Planta Medica Brine Shrimp:A Convenient General Bioassay for Active Plant Constituents .erA FamgnE.Pram.nDE.NchosncLaghin a28 Acem时：nuary 101B0 Key Word index: nply to's Jerry L.McLaughlin Brine Shrimp Lethality Test(BST) 海虾致死试验 num Results and Discussion seaardoaese 海虾幼虫(Brine shrimp nauplii). LDs>1000gmL-无毒，LCa<500有毒 Cited over 1,000 times

卡瓦胡椒-草药之星 1990年50亿美元 醉椒素Kawain 卡瓦胡椒卡瓦酒 Kavalactones卡瓦内酯 Piper methysticum Forst 二氢醉椒素Dihydrokavain 1990年，德国联邦卫生局就批准卡瓦胡椒用于治疗焦虑症，调节睡眠。目前英 国将其收入《植物药典》，美国将其收入新版《美国药典》，欧美许多国家将卡瓦 胡椒列为非处方药或处方药。二氢醉椒素的止痛效果胜过阿斯匹林

Combretastatins 芳布他汀 ONa CHgO CHaO O=P-ONa 0 CHgO CHgO CHaO CH3O O-P-ONa O-P-ONa CHgO ONa CHgO ONa Combretum caffrum CA1-P granted FDA orphan African Bush Willow drug status for treatment of CA4-P(Zybrestat)granted FDA and EMA orphan Acute Myelogenous drug status for treatment of for treatment of Leukemia (AML).2012) anaplastic thyroid cancer (2003/FDA 2004/EMA) 急性骨髓性白血病 and ovarian cancer (2006/FDA 2013/EMA) 甲状腺癌和卵巢癌 G.Robert Pettit

芪类(Stilbene) Stilbene 1843 HaCO H3CO OCH3 Auguste Laurent(1807- OH 1853)French Chemist Combretum caffrum OCH3 Combretastatin-4 芪类(stilbene)化合物是指具有均二苯乙烯母核或其聚合物的一类物质的 总称。 Stilbene was discovered in 1843 by the French chemist Auguste Laurent. Nat Prod Rep.2003 Dec;20(6):558-64.Combretastatins:from natural products to drug discovery

Curcumin:From Kitchen to Clinic H3CO OCH3 HO Isolated in 1815 OH Kyolic Curcumin Pierre-Joseph Pelletier (1788-1842) 姜黄素是世界各国花大量人力财力来开发和研究的一个药物。近20年来， 已有约4,500篇有关姜黄素的论文在世界各类科学杂志上发表。2007美国批 准姜黄素用于对付四个病的临床实验直肠癌，胰腺癌，老年痴呆和多发性 骨髓瘤。随后，乳腺癌和骨关节炎等多种疾病的临床实验也被陆续批准实 施。姜黄约含3%心6%，是植物界很稀少的具有二酮的色素

Kanamycin卡那霉素 KANAMYCIN OH HO OH H2N 25gm NH2 H2N NH2 kanamycin卡那霉素1956 海况滋夫 Hamao Umezawa 梅泽濱夫(1914-1986 青露素和链露素 抗生物質 研究1月一X 8

丝裂霉素C(Mitomycin C) H2N H2N 秦藤樹Toju Hata 丝裂霉素C(Mitomycin C)1956 (1908-2004) 从头状链霉菌培养液中分离提取的一种广谱抗肿瘤抗生素，对多种癌 症有抗癌作用，其作用原理可使细胞的DNA解聚，同时阻碍DNA的复制， 从而抑制肿瘤细胞分裂。慢性淋巴性白血病、慢性骨随性白血病、胃癌、 結腸·直腸癌、肺癌、膵癌、肝癌、子宫頸癌、子宫体癌、乳癌、頭頸部腫 瘍、膀胱腫瘍等

依替巴肽(Integrilin) 治疗的血管成形术患者的出血并发症 HN NH TEGRILIN OH H HN pygmy rattlesnake侏儒响尾蛇 Eptifibatide=-Integrilin爱啡肽 1998年7月在美国首次上市