苏州大学医学部药学院：《药物化学 Medicinal Chemistry》课程教学资源（授课教案）

苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称： 药物化学 授课对象： 全日制本科生 授课学时： 90 教材版本： 《药物化学》尤启冬第三版 主讲教师： 胡延维/朱永明/张士磊 苏州大学医学部药学院制 2020年9月1日

苏州大学医学部药学院 教 案 课程名称： 药物化学 授课对象： 全日制本科生 授课学时： 90 教材版本： 《药物化学》尤启冬第三版 主讲教师： 胡延维/朱永明/张士磊 苏州大学医学部药学院制 2020 年 9 月 1 日

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师：胡延维 授课日期：2020,09,08 课程名称 药物化学 所属学科 药学 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 教材名称 授课年级 2018 社 授课章节 绪论 授课时间 100分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 掌握：药物化学的概念、研究对像、药物的名称。 熟悉：药物化学的研究内容、研究任务。 了解：药物化学的起源与发展。 2.技能（能力）目标：结合实验课程目标 二 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 绪论 一、药物化学的研究内容和任务 30分钟 二、药物化学的研究和发展 20分钟 三、我国药物化学的发展 20分钟 四、新药研究与开发的过程和方法 30分钟 三、 教学重点与难点 1.教学重点 对药物化学的研究内容和任务的认识。 2. 教学难点

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期： 2020，09，08 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 社 授课年级 2018 授课章节 绪论 授课时间 100 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 掌握：药物化学的概念、研究对象、药物的名称。 熟悉：药物化学的研究内容、研究任务。 了解：药物化学的起源与发展。 2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 绪论 一、药物化学的研究内容和任务 30 分钟 二、药物化学的研究和发展 20 分钟 三、我国药物化学的发展 20 分钟 四、新药研究与开发的过程和方法 30 分钟 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 对药物化学的研究内容和任务的认识。 2. 教学难点

新药研究与开发的过程和方法 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2.实验教学： (简要列出实验内容标题) 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 1)简述现代新药开发与研究的内容。 2)简述药物的分类。 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》郭宗儒主审仉文升、李安良主编高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

新药研究与开发的过程和方法 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2. 实验教学：（简要列出实验内容标题） 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 1）简述现代新药开发与研究的内容。 2）简述药物的分类。 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》 郭宗儒主审 仉文升、李安良主编 高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期：2020,09,09 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 授课年级 2018 社 授课章节 第一章第一节 授课时间 100分钟 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 掌握：类药性五规侧、SAR、QSAR等基本概念；药物的理化性质包括疏水性、解 离度对药物活性的影响；药物的立体结构对活性的影响。 熟悉：药物结构对药物转运的影响。 了解：药物的结构对药物毒副作用的影响。 2.技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第一章药物结构与生物活性 第一节药物理化性质对药物活性的影响 一、药物结构与理化性质 15分钟 二、药物亲脂性和药物活性 35分钟 三、药物的pKa和药物活性 30分钟 四、药物溶解度与药物活性 20分钟 三、 教学重点与难点 1.教学重点

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期： 2020，09，09 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 社 授课年级 2018 授课章节 第一章 第一节 授课时间 100 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 掌握：类药性五规则、SAR、QSAR 等基本概念；药物的理化性质包括疏水性、解 离度对药物活性的影响；药物的立体结构对活性的影响。 熟悉：药物结构对药物转运的影响。 了解：药物的结构对药物毒副作用的影响。 2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第一章 药物结构与生物活性 第一节 药物理化性质对药物活性的影响 一、药物结构与理化性质 15 分钟 二、药物亲脂性和药物活性 35 分钟 三、药物的 pKa 和药物活性 30 分钟 四、药物溶解度与药物活性 20 分钟 三、 教学重点与难点 1. 教学重点

药物的理化性质包括疏水性、解离度对药物活性的影响。 2.教学难点 药物的理化性质包括疏水性、解离度、溶解度对药物活性的影响。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2.实验教学： (简要列出实验内容标题) 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 简述药物理化性质对药物活性的影响。 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期肝刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》郭宗儒主审仉文升、李安良主编高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

药物的理化性质包括疏水性、解离度对药物活性的影响。 2. 教学难点 药物的理化性质包括疏水性、解离度、溶解度对药物活性的影响。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2. 实验教学：（简要列出实验内容标题） 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 简述药物理化性质对药物活性的影响。 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》 郭宗儒主审 仉文升、李安良主编 高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期：2020,9,10 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 授课年级 2018 社 授课章节 第一章第二四节 授课时间 100分钟 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 掌握：类药性五规侧、SAR、QSAR等基本概念；药物的理化性质包括疏水性、解 离度对药物活性的影响；药物的立体结构对活性的影响。 熟悉：药物结构对药物转运的影响。 了解：药物的结构对药物毒副作用的影响。 2.技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第一章药物结构与生物活性 第二节药物的结构对药物活性的影响 一、药物与受体的键合作用 10分钟 二、药物的各官能团对药效的影响 10分钟 三、药物电荷分布对药效的影响 10分钟 四、药物的立体异构对药效的影响 20分钟 第三节药物结构对药物转运的影响 20分钟 一、药物化学结构对膜转运的影响 二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期：2020，9，10 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 社 授课年级 2018 授课章节 第一章 第二~四节 授课时间 100 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 掌握：类药性五规则、SAR、QSAR 等基本概念；药物的理化性质包括疏水性、解 离度对药物活性的影响；药物的立体结构对活性的影响。 熟悉：药物结构对药物转运的影响。 了解：药物的结构对药物毒副作用的影响。 2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第一章 药物结构与生物活性 第二节 药物的结构对药物活性的影响 一、药物与受体的键合作用 10 分钟 二、药物的各官能团对药效的影响 10 分钟 三、药物电荷分布对药效的影响 10 分钟 四、药物的立体异构对药效的影响 20 分钟 第三节 药物结构对药物转运的影响 20 分钟 一、药物化学结构对膜转运的影响 二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响

第四节药物结构对药物毒副作用的影响 30分钟 一、药物对细胞色素P450的作用 二、药物对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响 三、 教学重点与难点 1.教学重点 药物的结构对药物活性的影响 2.教学难点 药物的各官能团对药效的影响、药物电荷分布对药效的影响、药物的立体异构对 药效的影响、药物化学结构对膜转运的影响。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2.实验教学： (简要列出实验内容标题) 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 简述药物的立体异构对药效的影响。 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期肝刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》郭宗儒主审仉文升、李安良主编高等教育出版社 北京市高等教育精品教材拉项项目教材

第四节 药物结构对药物毒副作用的影响 30 分钟 一、药物对细胞色素 P450 的作用 二、药物对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 药物的结构对药物活性的影响 2. 教学难点 药物的各官能团对药效的影响、药物电荷分布对药效的影响、药物的立体异构对 药效的影响、药物化学结构对膜转运的影响。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2. 实验教学：（简要列出实验内容标题） 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 简述药物的立体异构对药效的影响。 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》 郭宗儒主审 仉文升、李安良主编 高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期：2020,9,15 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 授课年级 2018 社 授课章节 第二章第一节 授课时间 100分钟 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 掌握：药物第I相生物转化和第Ⅱ相生物转化的概念和主要类型。 熟悉：药物代谢原理在药物开发中的应用。 了解：药物代谢的酶。 2.技能（能力）目标：结合实验课程目标 二 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第二章药物结构与代谢 第一节官能团化反应 一、氧化反应 50分钟 二、还原反应 30分钟 三、水解反应 20分钟 三、 教学重点与难点 1.教学重点 各类药物结构类型的主要代谢方式。 2. 教学难点

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期： 2020，9，15 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 社 授课年级 2018 授课章节 第二章 第一节 授课时间 100 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 掌握：药物第 I 相生物转化和第 II 相生物转化的概念和主要类型。 熟悉：药物代谢原理在药物开发中的应用。 了解：药物代谢的酶。 2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第二章 药物结构与代谢 第一节 官能团化反应 一、氧化反应 50 分钟 二、还原反应 30 分钟 三、水解反应 20 分钟 三、 教学重点与难点 1. 教学重点 各类药物结构类型的主要代谢方式。 2. 教学难点

各类药物结构类型的主要代谢方式。 四、 教学方法选择 1.理论课堂教学 多媒体教学 2.实验教学：（简要列出实验内容标题） 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 药物体内代谢有哪些类型？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期肝刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》郭宗儒主审仉文升、李安良主编高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

各类药物结构类型的主要代谢方式。 四、 教学方法选择 1. 理论课堂教学 多媒体教学 2. 实验教学：（简要列出实验内容标题） 五、 更新或补充内容提要 六、 复习思考题 药物体内代谢有哪些类型？ 七、 学习资源、课外自主学习参考 (可以列出供学生进一步学习、拓展本章节内容的网站、著作、期刊的名称及内容等) 教材： 《药物化学》 郭宗儒主审 仉文升、李安良主编 高等教育出版社 北京市高等教育精品教材立项项目教材

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期：2020,9,16 课程名称 药物化学 所属学科 药学 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 教材名称 授课年级 2018 社 授课章节 第二章 第二节 授课时间 100分钟 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1.知识目标： 掌握：药物第I相生物转化和第Ⅱ相生物转化的概念和主要类型。 熟悉：药物代谢原理在药物开发中的应用。 了解：药物代谢的酶。 2.技能（能力）目标：结合实验课程目标 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第二章药物结构与代谢 第二节结合反应 一、葡萄糖醛酸结合 15分钟 二、硫酸结合 15分钟 三、氨基酸结合 10分钟 四、谷胱甘肽结合 10分钟 五、乙酰化结合 10分钟 六.甲基化结合 10分钟 第三节药物代谢研究在药物开发中的应用 30分钟 三 教学重点与难点

苏州大学医学部药学院授课教案 授课教师： 胡延维 授课日期： 2020，9，16 课程名称 药物化学 所属学科 药学 教材名称 《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版 社 授课年级 2018 授课章节 第二章 第二节 授课时间 100 分钟 一、 教学目标：含知识目标、技能（能力）目标 1. 知识目标： 掌握：药物第 I 相生物转化和第 II 相生物转化的概念和主要类型。 熟悉：药物代谢原理在药物开发中的应用。 了解：药物代谢的酶。 2. 技能（能力）目标：结合实验课程目标 二、 授课内容（依据教学大纲）及时间分配 第二章 药物结构与代谢 第二节 结合反应 一、葡萄糖醛酸结合 15 分钟 二、硫酸结合 15 分钟 三、氨基酸结合 10 分钟 四、谷胱甘肽结合 10 分钟 五、乙酰化结合 10 分钟 六．甲基化结合 10 分钟 第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用 30 分钟 三、 教学重点与难点