安徽医科大学药学院：《临床药理学》课程教学资源（PPT课件讲稿）第2章 临床药代动力学

第2章临床药代动力学 李俊教授

第2章 临床药代动力学 李 俊 教授

引言 药物的体内过程 药代动力学基本原理 临床药代动力学研究进展

➢ 引言 ➢ 药物的体内过程 ➢ 药代动力学基本原理 ➢ 临床药代动力学研究进展

引言 体内药物浓度随时药物在人体内吸 向变化的规律 收、分布、代谢、 排泄,应用药代 E长 静脉注射 动力学的原理设 暴目 口服 计和完善给药方 020406080100120 案。 时间

时 间 血浆药物浓度 (mg/L) 口 服 静脉注射 体内药物浓度随时 间变化的规律 药物在人体内吸 收、分布、代谢、 排泄，应用药代 动力学的原理设 计和完善给药方 案。 引 言

第1节概述 药物代谢动力学( pharmacokinetics),简 称药代动力学,是应用动力学原理与数学 模型,定量地描述药物的吸收 ( absorption)、分布( distribution)、代 谢( meta bolism)和排泄( elimination)过 程随时间变化动态规律的一门学科。 即研究体内药物的存在位置、数量与时间 之间的关系

第1节 概 述 ◼ 药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简 称药代动力学，是应用动力学原理与数学 模型，定量地描述药物的吸收 (absorption)、分布(distribution)、代 谢(metabolism)和排泄(elimination)过 程随时间变化动态规律的一门学科。 ◼ 即研究体内药物的存在位置、数量与时间 之间的关系

重要意义 √预测血药水平,制定最佳给药方案、剂量 和给药频度,指导合理用药 √生物等效性、药物相互作用及浓度监测等 √设计新药、改进药物剂型、设计合理的给 药方案

重要意义： ✓预测血药水平，制定最佳给药方案、剂量 和给药频度，指导合理用药 ✓生物等效性、药物相互作用及浓度监测等 ✓设计新药、改进药物剂型、设计合理的给 药方案

第2节药物的体内过程 >吸收 absorption 分布 distribution >代谢 metabolis 排泄 elimination

第2节 药物的体内过程 ➢吸 收 absorption ➢分 布 distribution ➢代 谢 metabolism ➢排 泄 elimination

药物的转运 组织器官 Free Bound 吸收 游离型药 排泄 结合型药 SYSTEMIC CIRCULATION 生物转化

药物的转运 Free Bound 组织器官 SYSTEMIC CIRCULATION 游离型药 结合型药 吸收 排泄 生物转化

1、吸收 指药物未经化学变化而进入血流的过程。 通常认为,只有吸收的药物,才能发挥预 期疗效,因此,药物吸收的多少与难易, 对药物作用有决定性的影响

1、吸 收 ◼ 指药物未经化学变化而进入血流的过程。 ◼ 通常认为，只有吸收的药物，才能发挥预 期疗效，因此，药物吸收的多少与难易， 对药物作用有决定性的影响

√静脉内给药无吸收过程 √其它给药途径按吸收速度排序: 吸入→舌下→直肠一 肌注→皮下→口服→皮肤 Intravenous Intramuscular Subcutaneous Oral Time B. Mode of application and time course of drug concentration

✓静脉内给药无吸收过程 ✓其它给药途径按吸收速度排序： 吸入→舌下→直肠→ 肌注→皮下→口服→皮肤

影响药物吸收的因素 1.胃肠道pH值分子型药物比离子型 药物易于吸收 2.胃排空速率胃排空速率主要受内容 物影响 3.首关效应

影响药物吸收的因素 ◼ 1．胃肠道pH值 分子型药物比离子型 药物易于吸收 ◼ 2．胃排空速率 胃排空速率主要受内容 物影响 ◼ 3 ．首关效应