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河南大学:《药理学》课程教学资源(讲义)第三十章 作用于呼吸系统的药物

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内容简介
第一节 平喘药 第二节 镇咳药 第三节 祛痰药
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第一节平喘药 第二节镇咳药 第三节祛痰药 咳、痰、喘为呼吸系统疾病的常见症状。镇咳药(antitussives)、祛痰药 (expectorants)和平喘药(antiasthmatic drugs)是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。 第一节平喘药 喘息是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状。其基本病理变化是炎症细胞浸润,释放 炎症介质,引起气道粘膜下组织水肿,微血管通透性增加,纤毛上皮剥离,气管分泌物增多, 支气管平滑肌痉挛。细胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性白细胞 等。释放的炎症介质有组胺、前列腺素D2、F2α、血栓素(TXA2)、白三烯(LT)及氧自由 基等。喘息时气道反应性亢进。因此,除抗原能致变态反应性喘息外,寒冷、烟尘等非特异性 刺激也可引起喘息。上述资料提示,抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗。 一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松 弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质, 可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增 高,发作加重。目前主要发展对β,受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于哮喘急性发 作治疗和发作前预防用药。 肾上腺素对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可 使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥 大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发 作。 异丙肾上腺素选择作用于β受体,对B,和β,受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。 但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失 常,甚至心室颤动、突然死亡。 β2受体激动剂 本类药物对β,受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用 吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸、头晕、手指震颤(激动骨 骼肌β2受体)等。临床常用的有: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)

第一节 平喘药 第二节 镇咳药 第三节 祛痰药 咳 、 痰 、 喘 为 呼 吸 系 统 疾 病 的 常 见 症 状 。 镇 咳 药 ( antitussives ) 、 祛 痰 药 (expectorants)和平喘药(antiasthmatic drugs)是呼吸系统疾病对症治疗的常用药物。 第一节 平喘药 喘息是支气管哮喘和喘息性支气管炎的主要症状。其基本病理变化是炎症细胞浸润,释放 炎症介质,引起气道粘膜下组织水肿,微血管通透性增加,纤毛上皮剥离,气管分泌物增多, 支气管平滑肌痉挛。细胞浸润包括肥大细胞、巨噬细胞、嗜酸细胞、淋巴细胞和中性白细胞 等。释放的炎症介质有组胺、前列腺素D2、F2α、血栓素(TXA2)、白三烯(LT)及氧自由 基等。喘息时气道反应性亢进。因此,除抗原能致变态反应性喘息外,寒冷、烟尘等非特异性 刺激也可引起喘息。上述资料提示,抑制气道炎症及炎症介质是喘息的根本治疗。 一、肾上腺素受体激动药 本类药物因激动β受体,激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,从而使平滑肌松 弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞释放过敏介质, 可预防过敏性哮喘的发作。对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管对各种刺激反应性增 高,发作加重。目前主要发展对β2受体有高度选择性的药物,并以吸入给药,用于哮喘急性发 作治疗和发作前预防用药。 肾上腺素 对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可 使支气管粘膜血管收缩,减轻水肿,有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌,并使肥 大细胞释放活性物质,有不利影响。现在本药仅作皮下注射,以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱 作用与肾上腺素相似,但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发 作。 异丙肾上腺素 选择作用于β受体,对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大,可吸入给药。 但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失 常,甚至心室颤动、突然死亡。 β2受体激动剂 本类药物对β2受体有较强选择性,对α受体无作用。口服有效,作用维持4~6小时。采用 吸入给药法几无心血管系统不良反应。但剂量过大,仍可引起心悸、头晕、手指震颤(激动骨 骼肌β2受体)等。临床常用的有: 沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵)

对B2受体作用强于β1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4 ~6小时。气雾吸入5分起效,维持3~4小时。近年来有缓释和控释剂型,可使作用时间延长, 适用于夜间发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg,10~ 20分起效,持效4~6小时。气雾吸入5~10分起效,持效2~4小时。心血管系统不良反应较 少。 特布他林(terbutaline) 作用与沙丁胺醇相似,即可口服,又可注射,是选择作用于β,受体药中唯一能作皮下注射 的药。虽肾上素也作皮下注射用,但本品作用持久。皮下注射5~15分生效,30~60分达高 峰,持续1.5~5小时。重复用药易致蓄积作用。 二、茶碱 茶碱(theophylline),能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。其松弛平滑肌 的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出,对急、慢性哮喘,不论口服、注射或直肠给药,均 有疗效,对喘息性慢性支气管炎,由于它能兴奋骨骼肌,可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸 肌疲劳的感觉。茶碱短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气 管平滑肌收缩,而茶碱有阻断腺苷受体的作用。 茶碱难溶于水,为提高水溶性,与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱(aminophylline)、胆 茶碱(choline theophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小,尤其是静脉注射太快易引 起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断 乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因 此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不 良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。 四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关(详 见第三十四章)。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管 收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗 法,充分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用,也避免了全身性不良反应。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强500倍。气 雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用

对β2受体作用强于β1受体,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素1/10。口服30分起效,维持4 ~6小时。气雾吸入5分起效,维持3~4小时。近年来有缓释和控释剂型,可使作用时间延长, 适用于夜间发作。 克伦特罗(clenbuterol) 为强效选择性β2受体激动剂,松弛支气管平滑肌效为沙丁胺醇的100倍。口服30μg,10~ 20分起效,持效4~6小时。气雾吸入5~10分起效,持效2~4小时。心血管系统不良反应较 少。 特布他林(terbutaline) 作用与沙丁胺醇相似,即可口服,又可注射,是选择作用于β2受体药中唯一能作皮下注射 的药。虽肾上素也作皮下注射用,但本品作用持久。皮下注射5~15分生效,30~60分达高 峰,持续1.5~5小时。重复用药易致蓄积作用。 二、茶碱 茶碱(theophylline),能松弛平滑肌,兴奋心肌,兴奋中枢,并有利尿作用。其松弛平滑肌 的作用对处于痉挛状态的支气管更为突出,对急、慢性哮喘,不论口服、注射或直肠给药,均 有疗效,对喘息性慢性支气管炎,由于它能兴奋骨骼肌,可增强呼吸肌收缩力和减轻患者呼吸 肌疲劳的感觉。茶碱短期应用能促进儿茶酚胺类物质释放。近年证明腺苷可引起哮喘病人支气 管平滑肌收缩,而茶碱有阻断腺苷受体的作用。 茶碱难溶于水,为提高水溶性,与乙二胺或胆碱制成复盐为氨茶碱(aminophylline)、胆 茶碱(choline theophylline)等供临床应用。茶碱的安全范围较小,尤其是静脉注射太快易引 起心律失常、血压骤降、兴奋不安甚至惊厥。 三、M胆碱受体阻断药 各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻断剂能阻断 乙酰胆碱作用,可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品(ipratropium)。吸入给药很少吸收。因 此有明显扩张支气管作用,增加第一秒钟最大呼气量,而不影响痰液分泌,也无明显全身性不 良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。 四、肾上腺皮质激素 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用有关(详 见第三十四章)。它能抑制前列腺素和白三烯生成;减少炎症介质的产生和反应;能使小血管 收缩,渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗 法,充分发挥了糖皮质激素对气道的抗炎作用,也避免了全身性不良反应。 倍氯米松(beclomethasone)为地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松强500倍。气 雾吸入,直接作用于气道发生抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,长期应用

也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者,对皮质 激素依赖者,可代替泼尼松的全身给药,并使肾上腺皮质功能得到必得。本品起效较慢,故不 能用于急性发作的抢救。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。 氟尼缩松(flunisolide)作用与倍氯米松相似,但作用时间较长,一天用药2次。 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(sodium cromoglycate)又名咽泰(intal)。 【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺、白三烯等过 敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他 刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用, 抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性,人支气管肺泡洗液中的 肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患 者白细胞功能改变。 【体内过程】口服吸收仅1%,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末(直径约6μ)吸入给 药。约10%达肺深部组织并吸收入血,15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60%~75%。 t1/245~100分。以原形从胆汁和尿排出。 【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗,能防止变态反应或运动引起的速发和迟发 性哮喘反应。应用2~3天,能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎 及其他胃肠道过敏性疾病。 【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘,与少 量异丙肾上腺素合用可以预防。 奈多罗米(nedocromil) 能抑制支气管粘膜炎症细胞释放多种炎症介质,作用比色甘酸钠强。吸入给药能降低哮喘 患者的气道反应,改善症状和肺功能。可预防性治疗哮喘、喘息性支气管炎。偶有头痛。儿 童、妊娠期妇女慎用。 平喘药的临床应用 1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗,无效则口服或注射。阝2受体激动剂 与异丙基阿托品联合吸入,可起协同作用。对中、重度急性发作或那,受体激动剂无效者,全身 应用糖皮质激素,常可缓解病情。 2.对慢性哮喘的处理。目的在于控制症状,减少复发,恢复日常生活。用药随病情而 定,轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入,接触已知抗原前呼入色甘酸钠。对中度者的基本 治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。有症状时加用β,受体激动剂,但每天不应超过 4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药(包括茶碱类)。对严重 慢性哮喘,在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时,吸入长效β,受体激动剂

也不抑制肾上腺皮质功能。可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者,对皮质 激素依赖者,可代替泼尼松的全身给药,并使肾上腺皮质功能得到必得。本品起效较慢,故不 能用于急性发作的抢救。长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口。 氟尼缩松(flunisolide)作用与倍氯米松相似,但作用时间较长,一天用药2次。 五、肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠(sodium cromoglycate) 又名咽泰(intal)。 【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺、白三烯等过 敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他 刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用, 抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性,人支气管肺泡洗液中的 肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca 2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患 者白细胞功能改变。 【体内过程】 口服吸收仅1%,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末(直径约6μm)吸入给 药。约10%达肺深部组织并吸收入血,15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60%~75%。 t1/245~100分。以原形从胆汁和尿排出。 【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗,能防止变态反应或运动引起的速发和迟发 性哮喘反应。应用2~3天,能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎 及其他胃肠道过敏性疾病。 【不良反应】 毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘,与少 量异丙肾上腺素合用可以预防。 奈多罗米(nedocromil) 能抑制支气管粘膜炎症细胞释放多种炎症介质,作用比色甘酸钠强。吸入给药能降低哮喘 患者的气道反应,改善症状和肺功能。可预防性治疗哮喘、喘息性支气管炎。偶有头痛。儿 童、妊娠期妇女慎用。 平喘药的临床应用 1.哮喘急性发作需用β2受体激动剂吸入作抢救治疗,无效则口服或注射。β2受体激动剂 与异丙基阿托品联合吸入,可起协同作用。对中、重度急性发作或β2受体激动剂无效者,全身 应用糖皮质激素,常可缓解病情。 2.对慢性哮喘的处理。目的在于控制症状,减少复发,恢复日常生活。用药随病情而 定,轻度者应选短效β2受体激动剂间歇吸入,接触已知抗原前呼入色甘酸钠。对中度者的基本 治疗是每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠。有症状时加用β2受体激动剂,但每天不应超过 4次。无效时可增加吸入糖皮质激素量。也可加用长效支气管扩张药(包括茶碱类)。对严重 慢性哮喘,在吸入高剂量糖皮质激素和口服长效支气管扩张剂同时,吸入长效β2受体激动剂

第二节镇咳药 镇咳药可作用于中枢,抑制延脑咳嗽中枢;也可作用于外周,抑制咳嗽反射弧中的感受器 和传入神经纤维的末梢。 可待因(codeine) 为阿片生物碱之一。与吗啡相似,有镇咳、镇痛作用,对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4, 镇痛作用为吗啡的1/7~1/10。镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。临床主要用于剧烈 的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛。作用持续4~6小时。久用也能成瘾,应控制使用。少 数患者能发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。 右美沙芬(dextromethorphan,.右甲吗南) 为中枢性镇咳药,强度与可待因相等,但无成瘾性,无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、 嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。 喷托维林(pentoxyverine,咳必清) 为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢,强度为可待因的1/3。并有阿 托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。适用于上呼吸道感染 引起的急性咳嗽。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品样作用,青光眼患者禁用。 苯丙哌林(benproperine) 为非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺迷走神经 反射,且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药,其镇咳作用比可待因 强。口服后1~-20分生效,镇咳作用维持4~7小时,可用于各种原因引起的刺激性干咳。有轻 度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不良反应。 苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon) 为丁卡因的衍生物。有较强的局部麻醉作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。止咳剂 量不抑制呼吸,反能增加肺每分钟通气量。用药后20分钟左右出现作用,维持3~4小时。对干 咳、阵咳效果良好,也可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反 应,偶见过敏性皮炎。服用时勿将药丸咬碎,以免引起口腔麻木。 第三节祛痰药 能使痰液易于排出的药物称祛痰药。气道上的痰液刺激气管粘膜而引起咳嗽。粘痰积于小 气道内可使气道狭窄而致喘息。因此,祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。 氯化铵(ammonium chloride) 口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道的分泌,使痰液变稀,易于咳出。 本品很少单独应用,常与其他药物配伍制成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出 的患者。氯化铵吸收可使体液及尿呈酸性,可用于酸化尿液及某些碱血症。溃疡病与肝、肾功 能不良者慎用

第二节 镇咳药 镇咳药可作用于中枢,抑制延脑咳嗽中枢;也可作用于外周,抑制咳嗽反射弧中的感受器 和传入神经纤维的末梢。 可待因(codeine) 为阿片生物碱之一。与吗啡相似,有镇咳、镇痛作用,对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4, 镇痛作用为吗啡的1/7~1/10。镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。临床主要用于剧烈 的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛。作用持续4~6小时。久用也能成瘾,应控制使用。少 数患者能发生恶心、呕吐,大剂量可致中枢兴奋、烦躁不安。 右美沙芬(dextromethorphan,右甲吗南) 为中枢性镇咳药,强度与可待因相等,但无成瘾性,无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、 嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。 喷托维林(pentoxyverine,咳必清) 为人工合成的非成瘾性中枢镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢,强度为可待因的1/3。并有阿 托品样作用和局部麻醉作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。适用于上呼吸道感染 引起的急性咳嗽。偶有轻度头痛、头昏、口干、便秘等。有阿托品样作用,青光眼患者禁用。 苯丙哌林(benproperine) 为非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢,也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起的肺-迷走神经 反射,且有平滑肌解痉作用。是中枢性和末梢性双重作用的强效镇咳药,其镇咳作用比可待因 强。口服后1~-20分生效,镇咳作用维持4~7小时,可用于各种原因引起的刺激性干咳。有轻 度口干、头晕、胃部烧灼感和皮疹等不良反应。 苯佐那酯(benzonatate)又名退嗽露(tessalon) 为丁卡因的衍生物。有较强的局部麻醉作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。止咳剂 量不抑制呼吸,反能增加肺每分钟通气量。用药后20分钟左右出现作用,维持3~4小时。对干 咳、阵咳效果良好,也可用于支气管镜等检查前预防咳嗽。有轻度嗜睡、头晕、鼻塞等不良反 应,偶见过敏性皮炎。服用时勿将药丸咬碎,以免引起口腔麻木。 第三节 祛痰药 能使痰液易于排出的药物称祛痰药。气道上的痰液刺激气管粘膜而引起咳嗽。粘痰积于小 气道内可使气道狭窄而致喘息。因此,祛痰药还能起到镇咳、平喘作用。 氯化铵(ammonium chloride) 口服对胃粘膜产生局部刺激作用,反射性地引起呼吸道的分泌,使痰液变稀,易于咳出。 本品很少单独应用,常与其他药物配伍制成复方。应用于急、慢性呼吸道炎症而痰多不易咳出 的患者。氯化铵吸收可使体液及尿呈酸性,可用于酸化尿液及某些碱血症。溃疡病与肝、肾功 能不良者慎用

乙酰半胱氨酸(acetylcysteine) 性质不稳定,能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,变成小分子的肽链,从而降低痰 的粘滞性,易于咳出。雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道,咳嗽困难者。紧急时气管内滴入, 可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。有特殊臭味,可引起恶心、呕吐。对呼吸道有刺激性,可致 支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者慎用。滴入气管可产生大量分泌 液,故应及时吸引排痰。雾化吸入不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触,应以玻璃或塑料制品 作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合,以免降低抗生素活性。 溴已新(bromhexine,溴已铵) 可裂解粘痰中的粘多糖,并抑制其合成,使痰液变稀。也有镇咳作用。适用于慢性支气管 炎,哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。少数患者可感胃部不适、偶见转氨酶升高。 消化性溃疡、肝功不良者慎用。 制剂及用法 硫酸沙丁胺醇(salbutamol sulfate)片剂,2~4mg/次,3次/日。长效喘乐宁片(缓 释)8mg/次,早、晚各1次。喘特宁片(控释):8mg/次,早、晚各1次。气雾剂 (0.2%),1~2揿/次,1次/4小时。 硫酸特布他林(terbutaline sulfate)片剂,2.5mg/次,2~3次/日。注射剂,0.25mg/次, 皮下注射,15~30分无效,可重复注射1次。 盐酸克仑特罗(clenbuterol hydrochloride)片剂,20~40μg/次,3次/日。气雾剂,10~ 20μg/次吸入,3~4次/日。 氨茶碱(amminophylline)片剂,0.1~0.2g/次,3次/日。氨茶碱控释片,300mg/12小时 或400mg/24小时。注射剂,0.25~0.5g,以25%~50%葡萄糖溶液稀释后缓慢静脉推注。 胆茶碱(choline theophylline)片剂,0.2g/次,3次/日。 溴化异丙基阿托品(ipratropium bromide)气雾剂,40~80μg/次,3~6次/日。 色甘酸钠(sodium cromoglycate)粉雾剂,吸入20mg/次,4次/日。气雾剂,吸入2~ 4mg/次,4次/日。软膏(5%~10%),滴眼剂(2%)外用。 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)气雾剂,1~3揿/次,2~3次/日。 磷酸可待因(codeine phosphate)片剂,15~30mg/次,3次/日。注射剂,15~30mg/次, 皮下注射。 氢溴酸右美沙芬(dextromethorphan hydrobromide)片剂,15~30mg/次,3~4次/日。 枸橼酸喷托维林(pentoxyverine citrate)片剂,25mg/次,3次/日。复方咳必清糖浆每 100ml内含喷托维林0.2g,氯化按3.0g。10ml/次,3~4次/日。 苯丙哌林(benproperine)糖衣片,20mg/次,3次/日。 苯佐那酯(benzonatate)糖衣片,25~50mg/次,3次/日。 氯化铵(ammonium chloride)片剂,0.3~0.6g/次,用水稀释或配成合剂,3次/日。 喷雾用乙酰半胱氨酸(acetylcysteinum pro nebula)每瓶0.5g,1g。喷雾,以10%溶液喷 雾吸入,1~3ml/次,2~3次/日

乙酰半胱氨酸(acetylcysteine) 性质不稳定,能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,变成小分子的肽链,从而降低痰 的粘滞性,易于咳出。雾化吸入用于治疗粘稠痰阻塞气道,咳嗽困难者。紧急时气管内滴入, 可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。有特殊臭味,可引起恶心、呕吐。对呼吸道有刺激性,可致 支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免。支气管哮喘患者慎用。滴入气管可产生大量分泌 液,故应及时吸引排痰。雾化吸入不宜与铁、铜 、橡胶和氧化剂接触,应以玻璃或塑料制品 作喷雾器。也不宜与青霉素、头孢菌素、四环素混合,以免降低抗生素活性。 溴已新(bromhexine,溴已铵) 可裂解粘痰中的粘多糖,并抑制其合成,使痰液变稀。也有镇咳作用。适用于慢性支气管 炎,哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。少数患者可感胃部不适、偶见转氨酶升高。 消化性溃疡、肝功不良者慎用。 制剂及用法 硫酸沙丁胺醇(salbutamol sulfate)片剂,2~4mg/次,3次/日。长效喘乐宁片(缓 释 ) : 8mg/ 次 , 早 、 晚 各 1 次 。 喘 特 宁 片 ( 控 释 ) : 8mg / 次 , 早 、 晚 各 1 次 。 气 雾 剂 (0.2%),1~2揿/次,1次/4小时。 硫酸特布他林(terbutaline sulfate)片剂,2.5mg/次,2~3次/日。注射剂,0.25mg /次, 皮下注射,15~30分无效,可重复注射1次。 盐酸克仑特罗(clenbuterol hydrochloride)片剂,20~40μg/次,3次/日。气雾剂,10~ 20μg/次吸入,3~4次/日。 氨茶碱(amminophylline)片剂,0.1~0.2g/次,3次/日。氨茶碱控释片,300mg/12小时 或400mg/24小时。注射剂,0.25~0.5g,以25%~50%葡萄糖溶液稀释后缓慢静脉推注。 胆茶碱(choline theophylline)片剂,0.2g/次,3次/日。 溴化异丙基阿托品(ipratropium bromide)气雾剂,40~80μg/次,3~6次/日。 色甘酸钠(sodium cromoglycate)粉雾剂,吸入20mg/次,4次/日。气雾剂,吸入2~ 4mg/次,4次/日。软膏(5%~10%),滴眼剂(2%)外用。 二丙酸倍氯米松(beclomethasone dipropionate)气雾剂,1~3揿/次,2~3次/日。 磷酸可待因(codeine phosphate)片剂,15~30mg/次,3次/日。注射剂,15~30mg/次, 皮下注射。 氢溴酸右美沙芬(dextromethorphan hydrobromide)片剂,15~30mg/次,3~4次/日。 枸橼酸喷托维林(pentoxyverine citrate)片剂,25mg/次,3次/日。复方咳必清糖浆每 100ml内含喷托维林0.2g,氯化铵3.0g。10ml/次,3~4次/日。 苯丙哌林(benproperine)糖衣片,20mg/次,3次/日。 苯佐那酯(benzonatate)糖衣片,25~50mg/次,3次/日。 氯化铵(ammonium chloride)片剂,0.3~0.6g/次,用水稀释或配成合剂,3次/日。 喷雾用乙酰半胱氨酸(acetylcysteinum pro nebula)每瓶0.5g,1g。喷雾,以10%溶液喷 雾吸入,1~3ml/次,2~3次/日

盐酸溴已新(bromhexine hydrochloride)片剂,8mg/次,3次/日。喷雾剂,2mg/次,3 次/日

盐 酸 溴 已 新 ( b r o m h e x i n e h y d r o c h l o r i d e ) 片 剂 , 8 m g / 次 , 3 次 / 日 。 喷 雾 剂 , 2 m g / 次 , 3 次 / 日

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